Friday, June 10, 2016

98 butorphanol






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El butorfanol se utiliza para el alivio del dolor moderado a severo, por preoperatoria o medicación preanestésica como un suplemento a la anestesia equilibrada, para el alivio del dolor durante el parto. Dosificación y administración: Butorfanol tiene una serie de factores que deben ser considerados en la determinación de la dosis son la edad, peso corporal, estado físico, condiciones patológicas subyacentes, el uso de otras drogas, el tipo de anestesia que se utilizará, y el procedimiento quirúrgico en cuestión. Uso en ancianos, en pacientes con enfermedad hepática o renal, o en trabajo requiere proceder con cautela. Las siguientes son las dosis para los pacientes que no tienen insuficiencia hepática o renal y que no están en agentes activos del SNC Intravenosa: La dosis única habitual recomendada para la administración IV de 1 mg se repite cada 3 a 4 horas, según sea necesario. El intervalo de dosificación eficaz, dependiendo de la severidad del dolor, es de 0,5 a 2 mg repite cada 3 a 4 horas. Intramuscular: La dosis usual recomendada solo para la administración IM es de 2 mg en pacientes que van a ser capaces de permanecer recostada, en el caso de somnolencia o mareos ocurre. Esto se puede repetir cada 3 a 4 horas, según sea necesario. El intervalo de dosificación eficaz en función de la severidad del dolor es de 1 a 4 mg repitieron cada 3 a 4 horas. Hay datos clínicos suficientes para recomendar dosis únicas por encima de 4 mg. Tanto la eficacia esperada y la reacción adversa deben ser considerados en un ajuste de dosis. La dosis de este fármaco recomendado para los pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia hepática o renal debería ser generalmente la mitad de la dosis recomendada en adultos (0,5 mg IV y 1,0 mg IM). Dosis repetidas deben ser determinados por la respuesta del paciente en lugar de a intervalos fijos, pero en general no serán menos de 6 horas de diferencia. El uso como medicamentos preoperatorios / preanestésica La dosificación de la medicación preoperatoria debe ser individualizada. La dosis habitual para adultos es de 2 mg IM, administrada 60 minutos antes de la cirugía el 90. Esto es aproximadamente equivalente en su efecto sedante a la morfina 10 mg o 80 mg de meperidina. El uso en anestesia Equilibrio La dosis habitual es de 2 mg IV poco antes de la inducción y / o 0,5 a 1,0 mg IV en incrementos durante la anestesia. El incremento puede ser mayor, hasta 0,06 mg / kg (4 mg / 70 kg), dependiendo de sedante anterior, analgésicos, y fármacos hipnóticos administrados. La dosis total de este fármaco variará; Sin embargo, los pacientes rara vez requiere menos de 4 mg o más de 12,5 mg (aproximadamente 0,06 a 0,18 mg / kg). Opioides, incluyendo este medicamento, no puede producir efecto analgésico apropiado para cada paciente o todos los estados durante la cirugía. Analgésico fallar durante aumentado, anestésico por inhalación intensiva u otra IV debe ser considerado. En los pacientes a término o sin sufrimiento fetal durante el trabajo de parto prematuro una dosis IV o IM 1-2 mg pueden administrarse y se repite cada 4 horas. Se espera que se deben utilizar para el dolor asociado con la entrega de analgésicos alternativa a ocurrir dentro de 4 horas. Otros analgésicos deben usarse cuando se espera que la entrega dentro de 4 horas. ajuste de la dosis debe basarse en analgésicos, sedantes, concurrentes hora prevista de entrega y la respuesta de la primera administración. Si se considera necesario el uso concomitante de este fármaco con fármacos que pueden potenciar su efecto efectos, la dosis efectiva más baja se debe emplear. Las experiencias adversas reportadas con mayor frecuencia durante los ensayos clínicos con este fármaco fueron somnolencia (43%), mareo (19% 0), náuseas y / o vómitos (13%). Las siguientes reacciones adversas fueron notificadas con una frecuencia de 1% o mayor en los ensayos clínicos. Cuerpo en general: astenia / letargo, dolor de cabeza, sensación de calor. Digestivo: boca seca, náuseas y vómitos, dolor de estómago. Nervioso: ansiedad, confusión, mareos, euforia, sensación de flotar nerviosismo, parestesia, somnolencia. Piel y apéndices: sudoración / húmeda, prurito. Órganos de los sentidos: visión borrosa Las siguientes reacciones adversas se reportaron con una frecuencia de menos del 1% en los ensayos clínicos Cardiovascular: hipotensión, síncope. Nervioso: sueños anormales, agitación, disforia, alucinaciones, hostilidad Piel y apéndices: erupción cutánea / colmenas. Urogenital: alteración de la micción. Butorphanol no está recomendado para uso en pacientes dependientes de narcóticos. Estos pacientes deben tener un adecuado período de abstinencia de drogas opioides antes de la terapia butorfanol comenzando. En pacientes que toman analgésicos opioides crónica, butorfanol ha precipitado síntomas de abstinencia como ansiedad, agitación, cambios de humor, alucinaciones, disforia, debilidad y diarrea, debido a sus propiedades antagonistas de opioides. Este medicamento debe ser administrado cuidadosamente para los siguientes pacientes. Debido a la dificultad para evaluar la tolerancia a opioides en pacientes que han recibido recientemente dosis repetidas de medicación analgésica narcótica, se debe tener precaución en la administración de butorfanol a este tipo de pacientes. Lesiones en la Cabeza y el aumento de la presión intracraneal Al igual que con los opioides, el uso de butorfanol en pacientes con lesión en la cabeza puede estar asociada con la retención de dióxido de carbono y la elevación secundaria de la presión del líquido cefalorraquídeo, miosis inducida por el fármaco, y las alteraciones en el estado mental que oscurecer la interpretación de la evolución clínica de los pacientes con Heridas en la cabeza. En estos pacientes, el butorfanol se debe utilizar sólo si los beneficios del uso superan los riesgos potenciales. Trastornos de la función respiratoria o Control El butorfanol puede producir depresión respiratoria, especialmente en pacientes que reciben otros agentes activos del sistema nervioso central, o pacientes que sufren de enfermedad del SNC o deterioro respiratorio. Debido a que el butorfanol puede aumentar el trabajo del corazón, en especial el circuito pulmonar, el uso de butorfanol en pacientes con infarto agudo de miocardio, disfunción ventricular o insuficiencia coronaria debe limitarse a aquellas situaciones en las que los beneficios superan claramente el riesgo. hipertensión grave se ha notificado en raras ocasiones durante la terapia butorfanol. En tales casos, el butorfanol debe interrumpirse y la hipertensión arterial en tratamiento con fármacos antihipertensivos. En pacientes que no son dependientes de los opiáceos, la naloxona También se ha informado para ser eficaz. Cuando se cortan ampollas, partículas de vidrio pueden mezclarse con solución de fármaco. Por lo tanto se debe tener cuidado para evitar que se mezclen. En particular, se debe tener cuidado cuando su es utilizado por personas mayores o niños. Efectos tales como somnolencia o mareos en menoscabo de las capacidades mentales y físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un coche o manejar maquinaria. El alcohol no se debe consumir durante el uso de butorfanol. Fármacos que tienen acción y efecto de los opioides antagónica, menos frecuente que la morfina, pero pueden ser objeto de abuso. Debido al uso prolongado de esta droga, se han notificado síntomas de abstinencia de luz uso excesivo y la adición. Se debe tener especial cuidado al administrar butorfanol a los pacientes con un historial de abuso de drogas o para los pacientes que recibieron el fármaco en una base continua durante un periodo prolongado. El uso para pacientes ambulatorios Puede causar somnolencia y mareos. Se debe tener precaución hasta que se obtenga la respuesta característica individual a este medicamento. El uso concomitante de butorfanol con depresores del sistema nervioso central (por ejemplo. alcohol, barbitúricos, tranquilizantes y antihistamínicos) puede dar lugar a aumento de los efectos depresores del sistema nervioso central. Cuando el uso concurrente con estos fármacos, la dosis de butorfanol debe ser la dosis eficaz más pequeña y la frecuencia de dosificación reducida tanto como sea posible cuando se administra concomitantemente con fármacos que potencian la acción de los opioides. Se sabe si los efectos de butorfanol son alterados por otras medicaciones concomitantes que afectan el metabolismo hepático de fármacos (cimetidina, eritromicina, teofilina, etc.), pero los médicos deben estar alerta ante la posibilidad de que una dosis inicial más pequeños y los intervalos más largos entre las dosis pueden ser necesario. No existe información disponible sobre el uso de butorfanol simultáneamente con inhibidores de la MAO. El embarazo, las madres lactantes y Uso geriátrico Los estudios de reproducción en ratones, ratas y conejos durante la organogénesis, no revelaron ningún potencial teratogénico al butorfanol. Sin embargo, las ratas embarazadas tratadas por vía subcutánea con butorfanol a 1 mg / kg (5.9mg / m2) tenían una mayor frecuencia de mortinatos que los controles. Butorfanol a 30 mg / kg / oral (360 mg / m2) y 60 mg / kg / oral (720 mg / m2) también mostró una mayor incidencia de pérdidas post-implantación en conejos. No hay estudios adecuados y bien controlados de este fármaco en mujeres embarazadas antes de las 37 semanas de gestación. Este medicamento debe ser usado durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el niño. Trabajo y entrega Se han notificado casos raros de dificultad respiratoria del lactante / apnea después de la administración de este fármaco durante el parto. Los informes de distrés respiratorio / apnea se han asociado con la administración de una dosis dentro de las 2 horas de la entrega, el uso de múltiples dosis, use con analgésicos o sedantes adicional, o uso en los embarazos prematuros. En un estudio de 119 pacientes, la administración intravenosa de 1 mg de este fármaco durante el parto se asocia con patrones de frecuencia cardíaca fetal sinusoidales transitorios, pero no se asoció con resultados neonatales adversos. En presencia de un patrón de frecuencia cardíaca fetal anormal, este medicamento debe utilizarse con precaución. El butorfanol se ha detectado en la leche después de la administración de este fármaco a las madres lactantes. La cantidad a un bebé recibiría probablemente es clínicamente insignificante (estimado 4 mcg / L de leche de una madre de recibir 2 mg IM cuatro veces al día). Debido a cambios en el aclaramiento, la vida media de butorfanol se incrementa en un 25% (hasta más de 6 horas) en pacientes mayores de 65 años. Los pacientes ancianos pueden ser más sensibles a los efectos secundarios de butorfanol. Butorphanol no está recomendado para uso en pacientes menores de 18 años de edad, ya que la seguridad y eficacia no han sido establecidas en esta población. Las manifestaciones clínicas de la sobredosis de butorfanol son los de los fármacos opioides en general. Los síntomas más graves son la hipoventilación, insuficiencia cardiovascular, coma y muerte. La gestión de una sospecha de sobredosis de butorfanol incluye el mantenimiento de la ventilación adecuada, la perfusión periférica, la temperatura normal del cuerpo, y la protección de la vía aérea. Los pacientes deben estar bajo observación continua con la medida adecuada de serie del estado mental, capacidad de respuesta, y los signos vitales. El oxígeno y asistencia de ventilación deben estar disponibles con una supervisión continua por oximety pulso si está indicado. En presencia de coma, puede ser necesaria la colocación de una vía respiratoria artificial. Un portal adecuadamente intravenosa debe mantenerse para facilitar el tratamiento de la hipotensión asociada con vasodilatación. El uso de antagonista opioide específico como naloxona debe ser considerado. A medida que la duración de la acción butorfanol generalmente excede la duración de la acción de la naloxona, puede ser necesaria la administración repetida con la naloxona. En la gestión de los casos de sospecha de sobredosis de butorfanol, la posibilidad de ingestión de múltiples fármacos se debe considerar siempre. Otros (Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad) No hubo evidencia de carcinogenicidad para este medicamento. Butorphanol no fue genotóxico en S. typhimurium o ensayos de E. coli o en ensayos de síntesis de ADN y reparación unschedules realizados en células de fibroblastos humanos cultivados. Las ratas tratadas por vía oral con 160 mg / kg / día (955mg / m2) habían reducido la tasa de embarazo. Sin embargo, un efecto similar no se observó con dosis subcutánea de 2,5 mg / kg / día (14.75mg / m2). Almacenar a temperaturas no superiores a 30 ° C




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