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Baclofen es un derivado de gamma-amino-butírico (GABA) que se utiliza como un relajante muscular esquelético. Baclofen estimula los receptores GABA - B que conducen a la frecuencia y la amplitud de los espasmos musculares disminuido. Es especialmente útil en el tratamiento de la espasticidad muscular asociada con la lesión de la médula espinal. Parece actuar principalmente a nivel de la médula espinal mediante la inhibición de las vías aferentes polisinápticos espinales y, en menor medida, las vías aferentes monosinápticos. Estructura para DB00181 (Baclofen) Sanis Health Inc Sanis Health Inc Baclofen 10mg Tablets - Baclofen 20mg Tablets - Baclofen 10 mg Comprimidos Los comprimidos de 20 mg de baclofeno Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Co Baclofen 10 mg Comprimidos Cobalt Pharmaceuticals Company Co Baclofen 20 mg Comprimidos Cobalt Pharmaceuticals Company Kit de baclofeno externa Crema Compounding - Equipto Alvix Laboratories, LLC Ftp Pharmacal Inc. Ftp Pharmacal Inc. Mallinckrodt Inc. (Marca Pharmaceuticals) Mallinckrodt Inc. (Marca Pharmaceuticals) Mallinckrodt Inc. (Marca Pharmaceuticals) Mallinckrodt Inc. (Marca Pharmaceuticals) Lioresal 20 mg Tab D. S. Novartis Pharmaceuticals Inc Canadá Lioresal 0,05 mg / ml Novartis Pharmaceuticals Inc Canadá Lioresal por vía intratecal 0,5 mg / ml Novartis Pharmaceuticals Inc Canadá Lioresal por vía intratecal 2 mg / ml Novartis Pharmaceuticals Inc Canadá Novartis Pharmaceuticals Inc Canadá 10 mg Tab Med baclofeno Medican Pharma Incorporated 20 mg Tab Med baclofeno Medican Pharma Incorporated Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc PMS-baclofeno 20 mg Tab Teva Canada Limited Teva Canada Limited Laboratoire Riva Inc Laboratoire Riva Inc Sandoz Canadá Incorporated Sandoz Canadá Incorporated Valeant Canadá Lp Valeant Canadá S. E.C. Valeant Canadá Lp Valeant Canadá S. E.C. Valeant Canadá Lp Valeant Canadá S. E.C. Genéricas productos de prescripción Tabletas Apo-baclofeno - 10mg Tabletas Apo-baclofeno - 20mg Marlex Pharmaceuticals Inc Cuidado de la Salud ncs de Ky, Inc Dba Vangard laboratorios IVAX Pharmaceuticals, Inc. Med Pharma Health, LLC Preferido Pharmaceuticals, Inc. Farmacia St Marys Medical Park Productos farmacéuticos preferidos, Inc Mc Kesson Packaging área de Servicios Una de Mc Kesson Corporación Aidarex Pharmaceuticals LLC Marlex Pharmaceuticals Inc Los médicos Total Care, Inc. Med Pharma Health, LLC El Hospital Avera Mc Kennan New Horizon Rx Group, LLC Embalaje de la Salud Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Mc Kesson Packaging área de Servicios Una de Mc Kesson Corporación Rebel Distributors Corp. Los médicos Total Care, Inc. Unidad de Servicios de dosis Embalaje de la Salud Soluciones clínicas venta al por mayor Embalaje de la Salud Bryant Ranch Rrepack Rebel Distributors Corp. Estado de Farmacia de la Florida central DOH Unidad de Servicios de dosis Mc Kesson Contrato de embalaje Soluciones clínicas venta al por mayor Embalaje de la Salud Bryant Ranch Rrepack Northstar Rx LLC Lannett Company, Inc. Mc Kesson Contrato de embalaje Soluciones clínicas al por mayor, Llc Dispensación Solutions, Inc. Rebel Distributors Corp Competente Rx LP Northstar Rx LLC Lannett Company, Inc. Estado de Farmacia de la Florida central DOH Lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC Soluciones clínicas al por mayor, Llc Dispensación Solutions, Inc. Rebel Distributors Corp Competente Rx LP STAT Rx LLC EE. UU. Upsher Smith Laboratories, Inc. Mylan Pharmaceuticals Inc. H. J. Harkins Company, Inc. Lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC Preferido Pharmaceuticals, Inc. Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Mc Kesson Packaging área de Servicios Una de Mc Kesson Corporación Lago Erie Medical Supply quirúrgica DBA Calidad de la Atención Products LLC Competente Rx LP STAT Rx LLC EE. UU. Upsher Smith Laboratories, Inc. Mylan Pharmaceuticals Inc. H. J. Harkins Company, Inc. Productos farmacéuticos preferidos, Inc Blenheim Pharmacal, Inc. Cuidado de la Salud ncs de Ky, Inc Dba Vangard laboratorios IVAX Pharmaceuticals, Inc. Productos farmacéuticos preferidos, Inc Farmacia St Marys Medical Park Mc Kesson Packaging área de Servicios Una de Mc Kesson Corporación Aidarex Pharmaceuticals LLC Productos de venta libre Uniao Quimica (Brasil) Schwarz (Estados Unidos) Promedio: 213.661 monoisotopic: 213.05565634 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como ácidos gamma aminoácidos y derivados. Estos son aminoácidos que tienen un grupo (-NH2) unido al átomo de carbono gamma. ácido o derivados de amino Gamma 3-fenilpropanoico-ácido fenilpropilamina aralquilamina halobenceno clorobenceno amino ácidos grasos acilo graso BENZOICOS resto benceno monocíclico haluro de arilo cloruro de arilo ácido monocarboxílico o derivados Ácido carboxílico derivado de hidrocarburo amina primaria compuesto Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados organoclorado compuesto orgánico halogenado amina alifática primaria grupo carbonilo Amina homomonocyclic compuesto aromático compuestos aromáticos homomonocyclic Para el alivio de los signos y síntomas de la espasticidad resultante de la esclerosis múltiple, en particular para el alivio de espasmos flexores y el dolor concomitante, clonus, y rigidez muscular. Baclofen es un relajante muscular y antiespásticos. Baclofen es útil para el alivio de los signos y síntomas de la espasticidad resultante de la esclerosis múltiple, en particular para el alivio de espasmos flexores y el dolor concomitante, clonus, y rigidez muscular. Aunque Baclofen es un análogo del ácido gamma-aminobutírico neurotransmisor inhibidor putativo (GABA), no hay evidencia concluyente de que las acciones sobre los sistemas de GABA están implicados en la producción de sus efectos clínicos. En estudios con animales, Baclofen se ha demostrado que tiene propiedades generales depresores del SNC como se indica por la producción de la sedación con tolerancia, somnolencia, ataxia, y depresión respiratoria y cardiovascular. El baclofeno se absorbe y elimina rápida y extensamente. La absorción puede ser dependiente de la dosis, siendo reducida con dosis crecientes. Baclofen se excreta principalmente por el riñón en forma inalterada y hay una variación interindividual relativamente grande en la absorción y / o eliminación. Mecanismo de acción El baclofeno es un agonista directa en los receptores GABAB. El mecanismo de acción preciso de Baclofen no se conoce por completo. Es capaz de inhibir los reflejos tanto monosinápticos y polisinápticas en el nivel espinal, posiblemente por la hiperpolarización de los terminales aferentes, aunque las acciones en los sitios supraespinales también pueden ocurrir y contribuir a su efecto clínico. objetivos Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones agonistas Función general: G-proteína la actividad del receptor GABA junto función específica: Componente de un receptor heterodimérico acoplados a proteína G para GABA, formado por GABBR1 y GABBR2. Dentro del receptor GABA heterodimérica, solamente GABBR1 parece obligar a los agonistas, mientras GABBR2 media en el acoplamiento a proteínas G. La unión del ligando provoca un cambio de conformación que activa la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula la actividad de los efectores corriente abajo, tales a. Gen: GABBR1 Uniprot ID: Q9UBS5 Peso molecular: 108319.4 Da referencias Bowery NG: la farmacología del receptor GABAB. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1993; 33: 109-47. [PubMed: 8388192] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Garcia-Gil L, de Miguel R, Romero J, Pérez A, Ramos JA, Fernandez-Ruiz JJ: Perinatal exposición delta9-tetrahidrocannabinol aumentada la magnitud de la inhibición de motor causada por GABA (B), pero no el GABA (A), agonistas de los receptores en ratas adultas. Neurotoxicol Teratol. 1999 May-Jun; 21 (3): 277-83. [PubMed: 10386831] Lehmann R: GABAB receptores como dianas de fármacos para tratar la enfermedad de reflujo gastroesofágico. 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Gen: GABBR2 Uniprot ID: O75899 Peso molecular: 105.820,52 Da referencias Belley M, Sullivan R, Reeves A, Evans J, O'Neill G, Ng GY: Síntesis de la fotoafinidad nanomolar GABA (B) ligando de receptor de CGP 71872 revela la diversidad en la distribución tisular de las formas del receptor de GABA (B). Bioorg Med Chem. 1999 Dec; 7 (12): 2697-704. [PubMed: 10658574] Braun M, Wendt A, Buschard K, Salehi A, Sewing S, Gromada J, Rorsman P: la activación del receptor GABAB inhibe la exocitosis en las células beta pancreáticas de rata por la activación de la proteína G dependiente de la calcineurina. J Physiol. 2004 Sep 1; 559 (Pt 2): 397-409. Epub 2004 julio 2. [PubMed: 15235087] Bowery NG: la farmacología del receptor GABAB. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1993; 33: 109-47. [PubMed: 8388192] Filippov AK, Couve A, Pangalos MN, Walsh FS, Brown DA, Moss SJ: ensamblaje heteroméricos de GABA (B) R1 y GABA (B) subunidades del receptor R2 inhibe Ca (2+) actual en las neuronas simpáticas. 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[PubMed: 10545129] Los transportistas Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad de transporte de aniones orgánicos transmembrana función específica de sodio-independiente: desempeña un papel importante en la excreción / desintoxicación de aniones orgánicos endógenos y exógenos, especialmente desde el cerebro y el riñón. Interviene en la basolateral transporte de esteviol, fexofenadina. Transporta bencilpenicilina (PCG), estrona-3-sulfato (E1S), cimetidina (CMD), 2,4-dicloro-fenoxiacetato (2,4-D), p-amino-hipurato (PAH), aciclovir (ACV) y ocratoxina (OTA). Gen: SLC22A8 Uniprot ID: Q8TCC7 Peso molecular: 59.855,585 Da referencias Ohtsuki S, Asaba H, Takanaga H, Deguchi T, Hosoya K, Otagiri M, Terasaki T: Papel de la barrera sangre-cerebro transportador de aniones orgánicos 3 (OAT3) en el flujo de salida de sulfato de indoxilo, una toxina urémica: su participación en metabolito del neurotransmisor aclaramiento desde el cerebro. J Neurochem. 2002 Oct; 83 (1): 57-66. [PubMed: 12358729] Mori S, Takanaga H, Ohtsuki S, Deguchi T, Kang YS, Hosoya K, Terasaki T: Rata transportador de aniones orgánicos 3 (rOAT3) es responsable de flujo de salida de cerebro a la sangre de ácido homovanílico en la membrana abluminal de las células endoteliales de los capilares del cerebro . J Cereb Metab flujo sanguíneo. 2003 Apr; 23 (4): 432-40. [PubMed: 12679720] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.
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