Asthalin sa 14

+

Trabajo de investigación original Diseño y comparativo in vitro e in vivo de evaluación de almidón-acrilato de copolímero de injerto a base de sulfato de salbutamol sostenida, comprimidos de liberación Pankaj Kumar a. . , Ashok Laxmanrao Ganure b, Bharat Bhushan Subudhi una, Shubhanjali Shukla c, Pooja Upadhyay d una Facultad de Ciencias Farmacéuticas, Universidad Siksha O Anusandhan, Khandagiri Square, Bhubaneswar, Orissa 751030, India b Sahyadri Facultad de Farmacia, Sangola, Solapur, M. S. 413307, India Departamento de Farmacia, Instituto Indio de Tecnología (Universidad Hindú de Benarés), Varanasi 221005, India c d Departamento de avanzada Ciencias Farmacéuticas, Universidad Manipal, Karnataka 576104, India Recibido el 6 de mayo de 2014, Revisado el 9 de noviembre de 2014, Aceptado el 4 de diciembre de 2014, disponible en línea el 22 de diciembre de 2014 Abstracto El presente trabajo trata con el desarrollo de comprimidos de liberación controlada de sulfato de salbutamol (SS) usando copolímeros de injerto de metacrilato de metilo (St-g-PMMA y Ast-g-PMMA) en el almidón y almidón acetilado. Las formulaciones se evaluaron las características físicas como la dureza, friabilidad, la liberación del fármaco, el contenido de drogas y variaciones de peso, que cumplieron con todos los requisitos oficiales de forma de dosificación de la tableta. Las velocidades de liberación de comprimidos de matriz formulados fueron estudiados en SGF (pH 1,2), seguido de SIF (pH 6.8). Se encontró liberación del fármaco de los comprimidos a base de copolímero de injerto que ser sostenido hasta el 14 h con F4) exhibieron más alto valor de correlación (r 2) para el modelo cinético de Higuchi y el modelo de Korsmeyer con n valores entre 0,61 y 0,67 demostró que los mecanismos de liberación fueron gobernados por tanto difusión y el mecanismo de erosión. No hubo diferencia significativa en los parámetros farmacocinéticos (t max. C max. AUC, K e. Y t 1/2) de las matrices de copolímeros de injerto y de matriz de HPMC K100M tabletas, indicando su efecto de liberación sostenida comparable. El potencial de los copolímeros de injerto para sostener la liberación del fármaco está bien apoyado por estudios in vivo farmacocinéticas y sus propiedades físico-químicas adecuadas hacen prometiéndoles excipientes para el sistema de liberación controlada de fármacos. Palabras clave sulfato de salbutamol; Metacrilato de metilo ; copolímeros de injerto; El almidón acetilado; El modelo de Korsmeyer; In vitro e in vivo 1. Introducción la tecnología de liberación controlada se ha convertido rápidamente en las últimas décadas como una nueva ciencia interdisciplinario que ofrece nuevos enfoques para la administración de agentes bioactivos en la circulación sistémica a una velocidad predeterminada, el logro de respuestas terapéuticas óptimas, la eficacia prolongada y disminución de la toxicidad [1]. Sulfato de salbutamol (SS), un fármaco simpaticomimético que actúa directamente, es un buen candidato para las formulaciones de liberación controlada desde su corta vida media (método 2Nelson. 2. Materiales y métodos 2.1. materiales almidón de maíz (St) se obtuvo de Universal Almidón Chem Ltd. Allied (Bombay India). Los disolventes de grado analítico se obtuvieron de Merck Ltd. Alemania. muestra del regalo de sulfato de salbutamol se recibió de Micro Labs Limited Ltd (Mumbai, India). Rociado lactosa y magnesio sulfato de secado se obtuvieron de Micro Labs Limited Ltd (Mumbai, India). Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC K 100) se obtuvo de Micro Labs Limited Ltd. (Mumbai, India). 2.2. Método 2.2.1. Síntesis de copolímeros de injerto de almidón y acetilados [almidón injertado de poli (metacrilato de metilo) (St-g-PMMA) poli almidón injertado acetilado (metacrilato de metilo) (Ast-g-PMMA)] El almidón acetilado (AST) y los copolímeros de injerto se prepararon en el laboratorio, basándose en la información proporcionada en nuestro reciente artículo de investigación publicado [12]. Aquí en el almidón de nuevo hueso, metacrilato de metilo se injertó a través de la reacción redox. En el que, Ce (IV) de iones se reduce a ion Ce (III) y hace un sitio activo sobre almidón de nuevo hueso para el injerto de metacrilato de metilo. muestras sintetizadas se utilizaron para el estudio adicional. 2.2.2. La fabricación de tabletas 2.2.2.1. la preparación de mezclas HPMC K100M fue elegido para la comparación con los copolímeros de injerto por sus propiedades de liberación controlada. Se seleccionaron varias combinaciones y mezcla se preparó para el sulfato de salbutamol usando almidón / almidón acetilado (AST) / St-g-PMMA / Ast-g-PMMA / HPMC K100M, se secó esterilización lactosa y estearato de magnesio. Estos fueron físicamente mezclados hasta que se obtuvo una mezcla homogénea (composición como se muestra en la Tabla 1). No más aditivos se incluyeron con el fin de obtener información intrínseca del material polimérico en sí.