Monday, June 13, 2016

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Se utiliza para tratar el herpes labial recurrente en los labios y la cara de varias invections herpesvirus. El penciclovir es el metabolito activo de la famciclovir producto oral. Los resultados más favorables observados con penciclovir tópicos versus aciclovir tópico para el tratamiento de herpes labial puede ser debido a la más larga vida media intracelular de penciclovir en células infectadas con HSV. El fármaco activado inhibe la ADN polimerasa viral. Esto perjudica la capacidad del virus para replicarse dentro de la célula. Mecanismo de acción El penciclovir tiene actividad in vitro contra el herpes simplex tipos de virus 1 (HSV-1) y 2 (HSV-2). En las células infectadas con HSV-1 o HSV-2, viral de la timidina quinasa fosforila penciclovir a una forma monofosfato. La forma monofosfato de la droga luego se convierte en penciclovir trifosfato por las quinasas celulares. El trifosfato intracelular de penciclovir se mantiene in vitro dentro de las células infectadas por HSV durante 10-20 horas, en comparación con 0,7 a 1 hora para aciclovir. Los estudios in vitro muestran que el trifosfato de penciclovir inhibe selectivamente la ADN polimerasa viral al competir con trifosfato de desoxiguanosina. La inhibición de la síntesis de ADN de las células infectadas por el virus inhibe la replicación viral. En las células no infectadas con el HSV, la síntesis de ADN no se altera. mutantes resistentes de HSV puede ocurrir a partir de los cambios cualitativos en la timidina quinasa viral o ADN polimerasa. Los mutantes resistentes al aciclovir más comúnmente encontrados que son deficientes en timidina quinasa viral también son resistentes a penciclovir. objetivos La proteína tipo Organismo HHV-1 acción farmacológica sí acciones inhibidor Función general: actividad ribonucleasa RNA-DNA híbrido función específica: replica el ADN genómico viral. El complejo de replicación se compone de seis proteínas virales: la ADN polimerasa, factor de capacidad de procesamiento, primase, factor-primasa asociado, helicasa, y de la proteína de unión al ADNmc. Además, la polimerasa contiene un (RNasa H) actividad intrínseca de la ribonucleasa H que degrada específicamente ARN heterodúplex de ADN / o sustratos dúplex de ADN en la dirección 5. Therefo. Gen: No disponible Uniprot ID: P04293 Peso molecular: 136.419,66 Da referencias Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Scott GM, Ng NS, Morton CJ, Parker MW, Rawlinson WD: resistente a los antivirales citomegalovirus murino tiene correlaciones genéticas con el citomegalovirus humano. J Gen Virol. 2005 Aug; 86 (Pt 8): 2141-51. 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Gen Nombre: TK Uniprot ID: P06478 Peso molecular: 40.912,485 Da referencias Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Suzutani T, Ishioka K, De Clercq E, Ishibashi K, Kaneko H, Kira T, Hashimoto K, Ogasawara M, Ohtani K, Wakamiya N, Saijo M: patrones de mutación diferencial en timidina quinasa y la DNA polimerasa genes de virus herpes simplex tipo 1 clones a pases en presencia de aciclovir o penciclovir. Antimicrob Agents Chemother. 2003 May; 47 (5): 1707-1713. [PubMed: 12709344] Shaw MM, Gurr WK, Watts PA, Littler E, Campo HJ: El ganciclovir y penciclovir, pero no aciclovir, inducen la apoptosis en células de riñón de herpes simplex timidina quinasa del virus transformadas de cría de hámster. Antivir Chem Chemother. 2001 May; 12 (3): 175-86. 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